1995年，美国华盛顿大学的研究人员首次发现青蒿素对乳腺癌、胰腺癌和白血病细胞具有很强的杀伤作用，而对正常组织细胞无毒性作用。由此，在世界范围内，掀起了研究青蒿素治疗肿瘤的热潮。随后国内外的研究人员相继发现，青蒿素或其衍生物对黑色素瘤细胞、肾癌细胞、中枢神经系统肿瘤细胞、肺癌细胞也具有杀伤作用，其中包括许多耐药肿瘤细胞。实验表明，青蒿素类化合物能有效抑制小鼠和大鼠异种移植瘤的生长。
从两个途径灭肿瘤
青蒿素如何杀死肿瘤细胞呢？研究发现，肿瘤细胞膜是青蒿素攻击的主要靶点。青蒿素既可以通过诱导肿瘤细胞发生“凋亡”，也可以使细胞“胀亡”。肿瘤细胞膜遭到破坏后，其通透性就随之发生改变，一方面细胞外大量的钙离子会进入细胞内，诱导细胞程序化死亡，即“凋亡”。另一方面细胞膜通透性的增加导致细胞内的渗透压发生变化，细胞吸收大量水分发生膨胀直至死亡，即“胀亡”。有研究表明，青蒿素能促进Bcl－2（一种抑制凋亡的基因）表达下调和Bax（一种促进凋亡的基因）表达上调，从而诱导凋亡。
另外，青蒿素的抗肿瘤作用可能与细胞内的铁有关，这一机制与青蒿素的抗疟作用机制极其相似。铁是与细胞增殖相关的重要金属离子之一，在疟原虫、肿瘤细胞中的含量较正常细胞高，且肿瘤细胞铁离子的吸收与肿瘤细胞增殖呈正相关。实验研究发现，青蒿素可以与铁反应产生大量的自由基，而自由基可以破坏肿瘤细胞膜即导致细胞内物质外漏，从而杀死肿瘤细胞。因此外源性的铁也可以通过“凋亡”和“胀亡”两种途径增加青蒿素对肿瘤细胞的杀伤作用，例如铁传递蛋白与青蒿素能协同抑制肿瘤细胞的增殖。
独特的优势
青蒿素能与其他药物协同治疗肿瘤。由于常规化疗药物对正常细胞也具有毒性，病人常常耐受差。化疗失败是导致肿瘤转移和复发的重要因素。青蒿素联合其他化疗药物治疗肿瘤可以达到更佳效果。研究人员已经发现青蒿素与5－氟尿嘧啶、吡柔比星、阿霉素等化疗药物具有协同抗肿瘤作用。
青蒿素杀死肿瘤细胞同时还可以抑制血管生成因子的表达；抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管状形成并诱导血管内皮细胞凋亡。通过抑制肿瘤内血管生成，从而大大控制肿瘤的复发和转移。
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